Ацикловир 5% 5г мазь для наружного применения

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. ацикловир — 200 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка. Мазь 5 % — 100 г ацикловир — 5 г в алюминиевых тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.

Характеристика

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Проникает в инфицированные вирусом клетки, конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу вируса и подавляет его репликацию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%, Cmax достигается через 1,5-2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек — 2-3 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 20 ч, у больных при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% — в неизмененном виде, 14% — в виде метаболита), менее 2% — через кишечник. Почечный клиренс составляет 75-80% от общего клиренса.

Фармакодинамика

Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.

Показания к применению

• инфекции кожи и слизистых, вызванные вирусами герпеса;
• ветряная оспа;
• опоясывающий лишай;
• герпесная инфекция у новорожденных (только для внутривенного введения).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и детям

С осторожностью в период беременности и кормления грудью.

Побочные действия

• тошнота; рвота; диарея;
• изменение картины крови;
• кожная сыпь;
• шелушение в месте нанесения крема;
• чувство жжения и боль в месте нанесения крема;
• после применения глазной мази слабое жжение.

Лекарственное взаимодействие

При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек. При наружном применении: взаимодействия с др. ЛС не выявлено.

Дозировка

По 200 мг каждые 4 часа (суточная доза - 5 таблеток). Крем наносят на неизмененную кожу и изъязвленные поверхности 5 раз в сутки с интервалом 4 часа. Лечение герпеса губ следует продолжать не менее 5 дней, а при необходимости - до 10 дней. Глазную мазь закладывают в нижний конъюнктивальный мешок; разовая доза - столбик мази длинной 10 мм, 5 раз в сутки на протяжении всего периода воспаления и еще не менее 3-х дней после заживления слизистой. Внутривенно препарат вводят только под контролем врача.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением T1/2). При применении препарата рекомендуется прием достаточного количества жидкости. В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина в крови). Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, половых органов (возможно развитие местного воспаления).