Климара 3,9мг/12,5кв.см. 4 шт. трансдермальная терапевтическая система

Состав и форма выпуска

Пластырь-ТДТС площадью 12,5 см2, высвобождается 50 мкг вещества в сутки — 1 пластырь эстрадиол — 3,9 мг в многослойном мешочке 1 шт.; в коробке 4 мешочка.

Пластырь-ТДТС площадью 25 см2, высвобождается 100 мкг вещества в сутки — 1 пластырь эстрадиол — 7,8 мг вспомогательные вещества: этилолеат; изопропилмиристат; глицеринмонолаурат; акрилата кополимер в многослойном мешочке 1 шт.; в коробке 4 мешочка.

Описание лекарственной формы

Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см2), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество. Пластырь овальной формы (около 6,30 см на 4,7 см, что соответствует 25 см2), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Фармакологическое действие

Восполняет недостаточную выработку эндогенных эстрогенов, понижает уровень холестерина ЛПНП в крови. Купирует соматические, психические и другие климактерические симптомы в периоды пре- и постменопаузы или после овариэктомии; предотвращает уменьшение массы костей и остеопороз.

Фармакокинетика

Эстрадиол высвобождается из пластыря (ежедневно 50 мкг) и трансдермально поступает в кровоток с постоянной скоростью, поддерживая заданный уровень гормона в плазме.

Показания к применению

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований,после лучевой кастрации;первичная и вторичная аменорея, гипоменорея,олигоменорея,дисменорея,вторичная эстрогенная недостаточность.

Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников,вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм,бесплодие,слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин. Постменопаузный остеопороз.

Рак молочной и грудной железы,рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния,атрофический вульвовагинит,уретрит,тригонит),алопеция при гиперандрогенемии. В качестве ЛС,стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность,беременность,эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение,тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).

C осторожностью.

Тромбофлебиты,тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия,панкреатит,эндометриоз,заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз),тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности),печеночная порфирия,лейомиома,гиперкальциемия,ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы. Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов,активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов,использующиеся для лечения,повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов,тромбофлебита).

Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности.

Побочные действия

У женщин:болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея,кровотечения "прорыва",меноррагия,межменструальные "мажущие" влагалищные выделения,опухоль молочных желез,повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит,панкреатит.

Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза,в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.

Дозировка

Внутрь,не разжевывая,запивая небольшим количеством жидкости,по 2 мг/сут,в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней,после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день.

При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации). В/м,в виде 0.1% раствора эстрадиола дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков-по 1-2 мг ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более,до пальпируемого увеличения матки; после этого-прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии.

При вторичной аменорее-по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней,с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней.Если стойкий клинический эффект отсутствует,курс лечения повторяют.

При гипо- и олигоменорее,дисменорее,бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки - по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем,при наличии показаний,- прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней.Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки,после окончания менструации.

При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников,-по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода,тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности - в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня - при более легких поражениях) - по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения составляет 10 инъекций (при необходимости - до 15 инъекций).

ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область,живот) 2 раза в неделю.Лечение начинают с ТТС 50 мкг,с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) - интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия.

Непрерывную,нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме:при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона,5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца).

При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом,принимать гестаген так,чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.Гель применяют 1 раз в сутки,утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) - наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин.

Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи.Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Меры предосторожности

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования (включая исследование молочных желез, цитологии цервикального мазка), исключение беременности. Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Необходимо сообщить лечащему врачу о наличии сахарного диабета, гипертензии, варикозного расширения вен, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, порфирии, тетании, малой хореи, сердечной недостаточности, расстройств функций печени или почек, мигрени, а также об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоина, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличить риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10-12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена.