Никоретте 5мг/16ч 7 шт. пластырь трансдермальный

Состав и форма выпуска

Трансдермальная терапевтическая система (пластырь) — 1 см2 никотин — 0,83 мг вспомогательные вещества: пленка подложки; полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный в саше 1 пластырь 5 мг/16 ч, 10 мг/16 ч или 15 мг/16 ч; в пачке картонной 7 или 14 саше.

Описание лекарственной формы

Пластырь 5 мг/16 ч: пластырь прямоугольной формы с закругленными краями площадью 10 см2; одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette®», вторая — клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой. Пластырь 10 мг/16 ч: пластырь прямоугольной формы с закругленными краями площадью 20 см2; одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette®», вторая — клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой. Пластырь 15 мг/16 ч: пластырь прямоугольной формы с закругленными краями площадью 30 см2; одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette®», вторая — клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра. Всасывание. После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч. Cmax никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6-10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 нг/мл. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7,2 до 5,6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме. При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме не увеличивались пропорционально увеличению дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого. Распределение. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменении количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения. Метаболизм. Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита — котинина — превышает концентрацию никотина в 10 раз. Выведение. Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 — около 2 ч. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 — 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови. У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, в течение длительного времени, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить. При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении и количество выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Показания к применению

лечение никотиновой зависимости.

Противопоказания к применению

язва желудочно-кишечного тракта в фазе обострения.

Применение при беременности и детям

Противопоказан детям, при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов отмечается в течение первых недель применения препарата.

• головокружение, головная боль, тошнота, дискомфорт, икота, боли в жевательных мышцах;
• аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, которое может привести к повышению концентрации некоторых ЛС в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол). После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других ЛС, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Дозировка

Подбирают с учетом степени индивидуальной зависимости от табака. При очень высокой зависимости препарат назначают в разовой дозе 4 мг, в других случаях - 2 мг. Кратность назначения - до 15 резинок в сут. Применяют по 1 жевательной резинке каждые 1-2 ч в течение дневного времени. Курс лечения - 3 месяца; затем дозу постепенно снижают до 2-4 мг/сут. При достижении этой дозы лечение может быть прекращено. Максимальная продолжительность применения препарата - 1 год. Очень важно точно соблюдать методику жевания. За счет содержания никотина жевательная резинка имеет необычный вкус. Резинки следует жевать до появления горечи или чувства жжения во рту (в среднем в течение 30 мин, что обеспечивает всасывание максимального количества никотина); при появлении этих явлений жевание следует прекратить, а после их исчезновения - возобновить. Не следует применять более 1 резинки одновременно.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки. Симптомы: тошнота, слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха, выраженная слабость (сходны с проявлениями острого отравления никотином). При применении высоких доз никотина возможны снижение АД, слабый и прерывистый пульс, затруднение дыхания, сосудистый коллапс, генерализованные судороги, прострация. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать выраженную интоксикацию у маленьких детей (в т.ч. со смертельным исходом). Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата (снять пластырь) и начать проведение симптоматической терапии.