Ципрофлоксацин 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. ципрофлоксацин — 0,25 г вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кросповидон М; лактоза; МКЦ; магния стеарат; тальк состав оболочки: полиэтиленгликоль 4000; титана двуокись пигментная; пропиленгликоль; тальк; коллидон VA-64; оксипропилметилцеллюлоза в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка. Раствор для инфузий — 100 мл ципрофлоксацин — 200 мг натрия хлорид — 900 мг вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б); кислота молочная; вода для инъекций — до 100 мл во флаконах или бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 шт. Капли глазные — 1 мл ципрофлоксацин — 3 мг вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль; маннит; натрия ацетат безводный или 3-водный; кислота уксусная ледяная; бензалкония хлорид; вода для инъекций в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки. Круглые двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета. Глазные капли. Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета. Раствор для инфузий. Прозрачная, слегка желтоватая или слегка зеленоватая жидкость.

Характеристика

Фторхинолон.

Фармакологическое действие

Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50-85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2-3 л/кг. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6-10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2-3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3-5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40-50%, при в/в введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), других грамотрицательных бактерий (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium intracellulare); грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis), в меньшей мере — Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная. К препарату резистентны: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Показания к применению

• инфекции мочевых путей,
• гонорея,
• воспаление легких,
• инфекции кожи и мягких тканей,
• инфекции костей и суставов,
• кишечные инфекции,
• ячмень,
• заражение крови.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препарату,
• тяжелые нарушения функции почек,
• эпилепсия.

Применение при беременности и детям

нельзя назначать беременным, кормящим женщинам, детям и детям до 15 лет.

Побочные действия

• аллергические реакции;
• отек лица, голосовых связок;
• боль в животе, тошнота, рвота, понос;
• нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение;
• изменения картины крови
• нарушение восприятие запаха и вкуса.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки: при одновременном применении с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Одновременный прием антацидов, препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа, магния вызывает снижение всасывания ципрофлоксацина (интервал между приемами не менее 4 ч). Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения Cmax. Совместное назначение урикозурических средств замедляет выведение (до 50%) и повышает плазменную концентрацию ципрофлоксацина. В сочетании с другими противомикробными препаратами (бета- лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином, другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых коагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Раствор для инфузий: фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,9-4,5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Дозировка

При инфекциях мочевых путей по 0,125 - 0,5 г 2 раза в день, в более тяжелых случаях - до 0,75 г 2 раза в день. Курс лечения обычно 5 - 15 дней. При гонорее 0.5 г однократно. Цифран ОД единственный в России ципрофлоксацин для однократного приема в день. Дозировка и курс лечения Цифраном ОД для различных заболеваний:

• Инфекции мочевыводящих путей (острые неосложненные). Доза: 500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 3 дня.
• Инфекции мочевыводящих путей (Легкая/Средняя). Доза: 500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Инфекции мочевыводящих путей (Тяжелая/Осложненное). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Хронический бактериальный простатит (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 28 дней.
• Инфекции мочевыводящих путей (Тяжелая/Осложненное). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Инфекции нижних отделов дыхательного тракта (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Инфекции нижних отделов дыхательного тракта (Тяжелая/Осложненное). Доза: 1500 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 7-14 дней.
• Острый синусит (Легкая/Средняя). Доза: 1000 мг. Режим приема: однократно в сутки. Продолжительность лечения: 10 дней.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, проведение обычных мер неотложной помощи, обеспечение достаточного поступления жидкости. Гемо- или перитонеальным диализом выводится незначительная часть препарата. Специфический антидот неизвестен.

Меры предосторожности

Таблетки. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что велик риск воспаления и разрыва сухожилия. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга назначать препарат следует только по жизненным показаниям. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. В период лечения необходимо обеспечить потребление достаточного количества жидкости при соблюдении нормального диуреза. В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Глазные капли. применяют только местно. Нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. Если при длительном применении продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, следует прекратить использование препарата. В период лечения не рекомендуется ношение мягких контактных линз. Перед использованием жестких линз — их следует снять и вновь надеть не ранее чем через 15-20 мин после инстилляции препарата. Все лекарственные формы. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.