Мексикор 50мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Инструкция по применению Мексикор 50мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав и форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые — 1 капс. этилметилгидроксипиридина сукцинат (в пересчете на 100% вещество) — 100 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный; повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский 12600±2700); лактоза (сахар молочный); магния стеарат; МКЦ в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 5 упаковок.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы №2 желтого цвета. Содержимое капсул представляет собой гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Быстро распределяется в органах и тканях. Tmax в плазме крови составляет 0,46-0,5 ч. Среднее время распределения препарата в организме составляет 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. T1/2 — 4,7-5 ч. В среднем, за 12 ч почками выводится (от введенной дозы): 0,3% — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивное выведение — в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. В основе действия препарата лежит его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (выраженная интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии) и снижает повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью. У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни. Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Мексикор® оказывает нейропротективное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов. Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию больных с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода. Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Показания к применению
ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии); ишемический инсульт (в составе комплексной терапии); дисциркуляторная энцефалопатия; легкие и умеренные когнитивные расстройства.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к препарату; острые нарушения функции печени и почек; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; период грудного вскармливания.
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. На фоне длительного введения препарата возможно возникновение метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Повышает гипотензивную активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Дозировка
Внутрь. Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капс.) 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу в зависимости от клинического течения заболевания и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределять на несколько приемов в течение дня. Курсовую терапию препаратом заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капс.). Продолжительность курса терапии у больных ИБС и нарушениями кровообращения головного мозга — не менее 1,5-2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды. При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Симптомы: возможно нарушение сна (сонливость, бессонница). Лечение: симптоматическое.
_376.jpg)
_376.jpg)
