Транквезипам 1мг/мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав и форма выпуска

Раствор - 1 мл:

• Активное вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин - 1,0 мг;
• Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 9,0 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) - 100,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2,0 мг, полисорбат (твин-80) - 50,0 мг, раствор натрия гидроксида 0,1 М - до pH 6,0 - 7,5, вода для инъекций - до 1 мл.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла, по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Описание лекарственной формы

Слабо окрашенная жидкость.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Фармакокинетика

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10-18 ч, экскреция препарата, в основном, осуществляется через почки в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активности рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Показания к применению

Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройств сна. Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.

В неврологической практике препарат применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензоадиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью: печеночная и /или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т. ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции).

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Лекарственное взаимодействие

Транквезипам совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия, снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Дозировка

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Разовая доза обычно составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), при нарушениях сна 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) перед сном.

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях препарат применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза 0,0005-0,001 г (0,5-1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза 0,003- 0,005 г (3-5 мл 0,1 % раствора), в тяжелых случаях до 0,007-0,009 г.

При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0,0005 г (0,5 мг) один или два раза в день.

Средняя суточная доза Транквезипама® составляет 0,0015-0,005 г (1,5-5 мг). Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Транквезипама®, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и дозозависимых побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма. Поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ - малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил - внутривенно (на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Меры предосторожности

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Транквезипама® побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Препарат усиливает действие алкоголя. Поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Транквезипамом® противопоказано. Транквезипам® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстроты психомоторных реакций и точных движении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Транквезипам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстроты психомоторных реакций и точных движений.