Тизанидин-тева 4мг 30 шт. таблетки тева фармацевтический завод прайвэт ко.лтд

Состав и форма выпуска

Таблетка - 1 таб.:

• Активное вещество: тизанидина гидрохлорид (тизанидин) 4,0 мг;
• Вспомогательные вещества: лактоза безводная 115.82 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) SMCC 50 45.15 мг, стеариновая кислота 4.3 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) SMCC 90 45.15 мг.

30 шт. в упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "T4" на другой.

Фармакологическое действие

Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.

Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.

Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание:

Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Распределение и метаболизм:

Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%.

В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.

Выведение:

Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Инструкция

Внутрь.

Показания к применению

Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы.

Применение при беременности и детям

Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - 0,01%, включая единичные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение; редко - бессонница, галлюцинации, расстройство сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - тошнота, нарушение функции ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - мышечная слабость.

Прочие: очень часто - повышенная утомляемость; часто - синдром "отмены"*.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.

Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина.

При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.

Парацетамол увеличивает ТСmаx на 16 мин (клинического значения не имеет).

Дозировка

Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней.

Максимальная суточная доза - 36 мг.

Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применение более 24 мг/сут.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.

У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(с), головокружение, сонливость, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, многократное применение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.

Меры предосторожности

Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность "печеночных" трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин следует прекратить.

При одновременном применении препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.

При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.

Отмену препарата Тизанидин следует производить постепенно из-за риска развития синдрома "отмены". /p>

Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина. В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой:

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.