Зилт 75мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:

• активыне вещества: клопидогрел (в форме гидросульфата) — 75 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза безводная; МКЦ; крахмал прежелатинизированный; макрогол 6000; масло касторовое гидрогенизированное; гипромеллоза; титана диоксид (Е171); краситель — железа оксид красный (Е172); тальк; пропиленгликоль.

В блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 2, 4, 8, 12 блистеров (по 7 шт.) или 3, 9 блистеров (по 10 шт.).

Описание лекарственной формы

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Фармакодинамика

Клопидогрел предотвращает связывание аденозина дифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIа комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов; снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците, и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Эффект клопидогрела длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогрела. При длительном назначении терапевтических доз клопидогрела (75 мг/сут) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7-й день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40 и 60%. После окончания лечения эффект клопидогрела на агрегацию и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней.

Показания к применению

• профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;
• предотвращение атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:
• без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК);
• с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с АСК при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к клопидогрелу и/или любому из компонентов препарата;
• выраженная печеночная недостаточность;
• геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
• редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с повышенным риском кровотечения после травм, операций и в результате других патологических состояний, а также пациенты со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным); пациенты с нарушенной функцией почек и/или печени, умеренная печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции); склонность к кровотечениям, одновременный прием АСК, варфарина, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa; генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19.

Применение при беременности и детям

Поскольку клинические данные о применении клопидогрела во время беременности отсутствуют, препарат не рекомендуется применять при беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, течение родов или постнатальное развитие.

В исследованиях на животных было доказано проникновение клопидогрела в грудное молоко. Поэтому, при необходимости терапии клопидогрелом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; нечасто — от >1/1000 до <1/100; редко — от >1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; удлинение времени кровотечения; редко — нейтропения, в т.ч. тяжелая; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто — внутричерепные кровоизлияния (имеются сообщения о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезии, головокружение; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны ССС: очень редко — васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто — язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; очень редко — желудочно-кишечные и забрюшинные кровотечения, иногда с летальным исходом, панкреатит, колит (включая язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, нарушение показателей функции печени, гепатит, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь, кожный зуд, кожные кровоизлияния (пурпура); редко — буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай; очень редко — геморрагии.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — скелетно-мышечные кровотечения (гемартрозы), артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — гематурия; редко — гломерулонефрит, повышение уровня креатинина.

Со стороны органов чувств: нечасто — внутриглазные кровоизлияния (конъюнктивальные, ретинальные).

Аллергические реакции: очень редко — сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, кровоточивость послеоперационных ран.

Прочие: редко — лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения. АСК не изменяет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, вызываемую клопидогрелом.

Периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты, 500 мг 2 раза в сутки, не вызывало удлинения времени кровотечения. Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Возможное фармакодинамическое взаимодействие клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, поэтому совместное их применение возможно не более одного года.

Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен. В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или тромболитических препаратов. Одновременное назначение клопидогрела и НПВС повышает риск развития язв ЖКТ и язвенных кровотечений. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном их назначении. Не выявлено значимых клинических взаимодействий при одновременном назначении клопидогрела и таких препаратов, как атенолол, ингибиторы АПФ, средства, снижающие содержание холестерина в крови, нифедипин, дигоксин, фенобарбитал, циметидин, эстрогены, теофиллин.

Клопидогрел ингибирует активность фермента CYP2C19 системы цитохрома Р450 при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамин), возможно повышение их концентрации в плазме крови. Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.

Передозировка

В литературе имеется одно сообщение о преднамеренной передозировке (интоксикации). При приеме 1050 мг клопидогрела (14 табл.) не наблюдалось симптомов и признаков передозировки.