Варфарекс 3мг 100 шт. таблетки
Инструкция по применению Варфарекс 3мг 100 шт. таблетки
Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 табл. натрия варфарин (в форме клатрата) — 1 мг — 3 мг — 5 мг вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кросповидон; магния стеарат; красители — индигокармин в таблетках по 3 мг и Понсо 4R в таблетках по 5 мг во флаконах пластиковых по 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки по 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской. Таблетки по 3 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской. Таблетки по 5 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской на четыре части.
Фармакокинетика
Препарат является рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2-5 раз активнее стереоизомера R, но его действие менее продолжительно. Варфарекс® (варфарин) полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови — 1-5 мкг/мл (0,003-0,015 ммоль/л). Связывается с белками крови на 97-99%. Варфарекс® (варфарин) подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром P450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Выводится, в основном, с мочой (92% — в виде метаболитов, минимальная часть — в неизмененном виде) и в небольшом количестве — с желчью. T1/2 после однократного приема внутрь — 20-60 (в среднем 40) ч. Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса® (варфарина) у пожилых пациентов не наблюдается. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, однако природа этого явления не выяснена. При нарушении функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм Варфарекса® (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.
Фармакодинамика
Варфарекс® относится к группе антикоагулянтов — ЛС, препятствующих свертыванию крови, и предназначен для длительного применения. Оказывает непрямое антикоагулянтное действие, угнетая в печени синтез ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови. Варфарекс® предупреждает образование новых тромбов и препятствует увеличению уже сформировавшихся.
Показания к применению
Профилактика тромбозов и тромбоэмболий.Кратковременно - при остром тромбозе вен и тромбоэмболии легких (в комбинации с гепарином), постоперационном тромбозе, остром инфаркте миокарда, хирургическом и тромболитическом лечении тромбозов, проведении кардиоверсии в случае трепетания предсердий.Длительно - при рецидивирующем тромбозе вен и тромбоэмболии легочной артерии,протезировании клапанов сердца и сосудов (возможно в комбинации с ацетилсалициловой кислотой), ИБС,транзиторных приступах ишемии,вторичной профилактике сердечного приступа,хроническом мерцании предсердий,тромбозе периферических артерий.
Противопоказания к применению
Острое кровотечение, выраженные нарушения функций печени и почек, тяжелая артериальная гипертензия, беременность.
Применение при беременности и детям
Противопоказан во время беременности и лактации.
Побочные действия
Кровоизлияния (>1%), редко - васкулит, диарея, повышение активности печеночных ферментов, экзема, некроз кожи, выпадение волос.
Лекарственное взаимодействие
Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может снизить действие Варфарекса®. Однако, не следует менять характер питания слишком резко, использовать витамины и пищевые добавки без консультации с врачом. Курение может уменьшить противосвертывающее действие препарата. Эффект Варфарекса® может изменяться под влиянием большого числа ЛС. НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома P450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства — повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих препаратов и Варфарекса® (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию возможно временно прекратить. Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания). Ослабляют действие: барбитураты, витамин K, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, холестирамин. Усиливают действие: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении C-17), ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические средства — производные сульфаниламидов, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. При использовании Варфарекса® в сочетании с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и конце лечения и, по возможности, через 2-3 нед от начала терапии. При использовании препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарекса® можно уменьшить на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом® необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.
Дозировка
Внутрь, однократно, в одно и то же время суток.Начальные дозы - 2,5-5 мг/сут.Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от результатов определения протромбинового времени (должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного) или международного нормализованного соотношения (должно достигать 2,2-4,4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей больного).
Передозировка
Симптомы хронической интоксикации: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче и кале и др. Лечение: при незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.
_376.jpg)
_376.jpg)
