Нифекард хл 60мг 30 шт. таблетки модифицированного высвобождения покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: нифедипин 60 мг;
• Вспомогательные вещества: повидон - 150 мг, натрия лаурилсульфат - 4.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2906) - 203.84 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208) - 123.36 мг, Ludipress® (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3.5:3.5) - 50 мг, тальк (магния гидросиликат) - 6 мг, магния стеарат - 2 мг.
• Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) - 40 мг, триэтилцитрат - 4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.5 мг, тальк (магния гидросиликат) - 0.75 мг, титана диоксид - 2.9 мг, краситель железа оксид желтый - 0.85 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "NDP 60" на одной стороне; на поперечном разрезе желтого цвета.

Фармакологическое действие

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Применение Нифекарда ХЛ уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта: 20 мин - при пероральном приеме Нифекарда ХЛ, 5 мин - при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч - для таблеток и капсул, 12-24 ч - для пролонгированных форм.

Фармакокинетика

Нифекард® ХЛ вследствие замедленного высвобождения активного вещества обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч. Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (92–98%). Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (90%). T1/2 составляет приблизительно 2 ч. Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%).

Нифедипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Кумулятивный эффект отсутствует.

ХПН, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

При нарушении функции печени снижен клиренс нифедипина. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы.

У пациентов пожилого возраста при в/в применении клиренс нифедипина был снижен на 33% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

При длительном приеме может наблюдаться развитие толерантности к нифедипину.

Фармакодинамика

Нифедипин — селективный БКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействие на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертонии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена обкрадывания, активирует функционирование коллатералей.

Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает АД и уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и AV узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

Клиническая фармакология

БМКК.

Инструкция

Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывать, не дробить и не делить. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Нельзя запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Возможно замедление выведения Нифекарда ХЛ у пожилых пациентов, поэтому могут потребоваться меньшие поддерживающие дозы препарата, чем молодым пациентам.

У пациентов с нарушением функции печени применение Нифекарда ХЛ должно проводиться под тщательным наблюдением и при необходимости может потребоваться снижение дозы препарата.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам с тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями необходимо проводить лечение низкой дозой.

При необходимости отмены Нифекарда ХЛ дозу следует снижать постепенно.

Показания к применению

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств - чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в "малом" круге кровообращения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к компонентам Нифекарда ХЛ, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.

С осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, - высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Применение при беременности и детям

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции на компоненты Нифекарда ХЛ: редко - кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Применение Нифекарда ХЛ повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию Нифекарда ХЛ.

Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.

Гипотензивный эффект Нифекарда ХЛ снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.

Применение Нифекарда ХЛ подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты Нифекарда ХЛ (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Дозировка

Доза Нифекарда ХЛ составляет 1 табл. 30 или 60 мг/сут однократно. Подбор дозы начинается с 30 мг/сут, коррекция осуществляется с интервалами в 7-14 дней.

Максимальная суточная доза - 90 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

Меры предосторожности

В период лечения Нифекардом ХЛ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.