Тримектал мв 35мг 60 шт. таблетки

Состав и форма выпуска

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• активное вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35,0 мг;
• вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8%, кремния диоксид 0,2 %] – 137,5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 73,8 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,2 мг, магния стеарат – 2,5 мг;
• пленочная оболочка: [гипромеллоза – 4,80 мг, тальк – 1,60 мг, титана диоксид – 0,88 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,72 мг] или ; [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 8,0 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Действие на организм

Оказывает антигипоксическое действие.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3 ч.

Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях.

Связь с белками плазмы крови - 16 % .

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60 % - в неизмененном виде). Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

Легко проникает через гистогематические барьеры.

Фармакодинамика

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Клиническая фармакология

Антигипоксантное средство.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними, двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и детям

До 18 лет. Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять Тримектал® МВ во время беременности. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять Тримектал® МВ во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна – запор.

Общие расстройства: часто – астения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - ; симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие, связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ; ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит.

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению анти-ишемической активности других антиангинальных препаратов, других взаимодействий не наблюдалось.

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Меры предосторожности

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью; с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); применение у пожилых пациентов (старше 75 лет).