Контролок 40мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Инструкция по применению Контролок 40мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой — 1 табл. активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат — 22,57 мг (соответствует 20 мг пантопразола) пантопразола натрия сесквигидрат — 45,1 мг (соответствует 40 мг пантопразола) вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный; маннитол; кросповидон; повидон К90; кальция стеарат; вода очищенная оболочка: гипромелоза-2910; повидон К25; титана диоксид (Е171); оксид железа желтый (Е172); пропиленгликоль; эудрагит L 30D-55*; триэтилцитрат *состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер; полисорбат 80; натрия лаурилсульфат коричневые чернила Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки — шеллак (shellac); оксид железа (Е172) красный, CL 77491; оксид железа (Е172) черный, CL 77499; оксид железа (Е172) желтый, CL 77492; соевый лецитин; диоксид титана (Е171) CL 77891; диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан) в блистерах, вложенных в складывающуюся картонную обложку по 5 или 7 шт.; в пачке картонной 3 (по 5 шт.), 1 или 4 (по 7 шт.) блистера; или в блистерах из алюминиевой фольги и ПВХ по 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера. Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения — 1 фл. активное вещество: пантопразол натрия сесквигидрат — 45,1 мг (соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40 мг вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг; натрия гидроксид — 0,24 мг во флаконах прозрачного стекла по 40 мг, укупоренных резиновой пробкой и обжатых колпачком алюминиевым с диском из полипропилена серого цвета; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20» для дозировки 20 мг, «Р40» — для дозировки 40 мг. Порошок для приготовления раствора для в/в введения: белая или почти белая сухая субстанция.
Фармакокинетика
Таблетки Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 или 40 мг. В среднем, Cmax, равная 1-1,5 мкг/мл, достигается через 2-2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0-3,0 мкг/мл — через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. T1/2 — 1 ч. Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Сmax. При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулируется. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 3-6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг). Сmax увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым. Порошок для приготовления раствора для в/в введения Объем распределения составляет 0,15 л/кг, Cl — 0,1 л/ч/кг. T1/2 препарата — 1 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации. Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после в/в применения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. T1/2 метаболита — около 1,5 ч. При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч), экскреция идет все еще достаточно быстро и таким образом кумулирования не происходит. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч и показатель AUC увеличивается в 5-7 раз, Cmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение показателей AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+-К+-АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса препарат Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому препарат Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.
Показания к применению
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС,или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H2-рецепторов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы);синдром Золлингера — Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью. Нарушения функции печени, детский возраст (опыт применения у детей до 6 лет отсутствует).
Применение при беременности и детям
При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: диарея;редко — сухость во рту,повышенный аппетит, тошнота,отрыжка,рвота,метеоризм,боль в животе,запор, повышение активности трансаминаз,гастроинтестинальная карцинома (единичный случай).Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль;редко—астения, головокружение,сонливость, бессонница;в отдельных случаях—нервозность, депрессия,тремор,парестезии, фотофобия,нарушения зрения, шум в ушах.Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — гематурия,отеки,импотенция. Cо стороны кожных покровов: в единичных случаях — алопеция, акне,эксфолиативный дерматит. Аллергические реакции: редко —сыпь,крапивница,зуд,ангионевротический отек.Прочие: редко — гипергликемия,миалгия; в единичных случаях—лихорадка, эозинофилия,гиперлипопротеинемия,гиперхолестеринемия.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Контролок может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например соли железа, кетоконазол). Контролок, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия: - пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), БКК (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); - пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); - пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; - пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); - пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин; - пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; - пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; - пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон; - пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус. Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом. Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром (таблетки).
Дозировка
Внутрь,не разжевывая, запивая жидкостью.При язвенной болезни-40-80 мг/сут. У пожилых пациентов, при ХПН - не более 40 мг/сут. Курс лечения для рубцевания язвы 12-перстной кишки - 2 нед, язвы желудка и рефлюкс-эзофагита - 4-8 нед. При печеночной недостаточности - 40 мг 1 раз в 2 дня.
Передозировка
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
_376.jpg)
_376.jpg)
