Эзиклен 176мл 2 шт. концентрат для приготовления ра-ра для приема внутрь

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для приема внутрь 176 мл во флакон - 2 шт в уп. Два флакона с концентратом и один полипропиленовый мерный стакан для разведения и приема помещены вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную. Состав (г/один флакон):

• Действующие вещества: Натрия сульфат безводный 17,510 , Магния сульфата гептагидрат 3,276 , Калия сульфат 3,130 .
• Вспомогательные вещества: Натрия бензоат 0,098 , Лимонная кислота безводная 0,315 , Яблочная кислота 0,315 , Сукралоза 0,3025 , Ароматизатор плодово-ягодный коктейль* 0,7875 , Вода очищенная 169,641 .

Состав (г/два флакона):

• Действующие вещества: Натрия сульфат безводный 35,020 ; Магния сульфата гептагидрат 6,552 ; Калия сульфат 6,260 .
• Вспомогательные вещества: Натрия бензоат 0,196 ; Лимонная кислота безводная 0,630 ; Яблочная кислота 0,630 ; Сукралоза 0,605 ; Ароматизатор плодово-ягодный коктейль* 1,575 ; Вода 339,282 .

Фармакокинетика

Абсорбция сульфата представляет собой ограниченный по насыщаемости процесс активного транспорта; абсорбированные сульфаты выводятся преимущественно почками. В клинических исследованиях после приема препарата, сходного по содержанию сульфатов с препаратом Эзиклен®, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, т.е. прием двух доз с перерывом в 12 ч) максимальная концентрация (Cmax) сульфатов в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16 ч после приема первой дозы и через 5 ч после приема второй дозы и составила 499,50 мкМоль/л, по сравнению с исходным значением 141 - 467 мкМоль/л, в среднем - 335 мкМоль/л. Затем сывороточная концентрация сульфатов снижалась с периодом полувыведения 8,5 ч.

Основным путем выведения сульфатов является выведение кишечником (около 70% от принятого количества).

Системная экспозиция сульфатов: AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») и Cmax после приема препарата Эзиклен® было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) и у 6 пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью: A (N=5) и B (N=1), соответственно).

Нарушение функции почек приводило к снижению количества сульфатов, выводимых почками. Средние значения AUC и Cmax сульфатов были приблизительно на 50% выше у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами. Системное воздействие препарата на концентрацию сульфатов не зависело от нарушения функции печени. Во всех трех исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6-й день после приема препарата Эзиклен®. В данном исследовании прием препарата Эзиклен® не привел к клинически значимому повышению концентрации сульфатов в крови у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Фармакодинамика

Эзиклен® является осмотическим слабительным средством. Механизм действия препарата в первую очередь обусловлен ограниченным по насыщаемости процессом активного транспорта сульфатов. При достижении порога насыщения всасывания сульфаты остаются в просвете кишечника. Осмотический эффект неабсорбированных сульфатов и прием внутрь значительного объема воды вызывает задержку воды в кишечнике, что обеспечивает слабительное действие, вызывая обильную водянистую диарею, и приводит к очищению кишечника.

Показания к применению

Препарат Эзиклен® предназначен для очищения толстой кишки у взрослых пациентов при подготовке к эндоскопическому и радиологическому исследованию толстой кишки или к хирургическим вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в толстой кишке.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата ;
• Желудочно-кишечная обструкция или подозрение на желудочно-кишечную обструкцию ;
• Перфорация кишечника ;
• Нарушения опорожнения желудка (в том числе, гастропарез) ;
• Кишечная непроходимость ;
• Токсический колит или токсический мегаколон ;
• Профузная рвота ;
• Дегидратация тяжелой степени ;
• Застойная сердечная недостаточность ;
• Асцит ;
• Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации
• Активная фаза воспалительных заболеваний кишечника (таких, как болезнь Крона, язвенный колит) ;
• Беременность и период грудного вскармливания ;
• Детский возраст до 18 лет .

Применение при беременности и детям

Препарат Эзиклен® не рекомендуется принимать во время беременности.

Побочные действия

Диарея, возникающая после приема препарата Эзиклен®, является ожидаемым эффектом при очищении кишечника в ходе подготовки перед процедурами и возникает у большинства пациентов. Наиболее частыми сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях и пострегистрационном наблюдении были: дискомфорт, вздутие живота, боль в животе, тошнота и рвота.

Во время клинических исследований сообщения о рвоте поступали с большей частотой при использовании режима единовременного применения, чем при использовании режима дробного применения.

Частота побочных реакций при применении препарата Эзиклен® классифицирована следующим образом:

Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Системно-органный класс Частота Побочное действие

Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно (пострегистрационные данные) Гиперчувствительность (включая крапивницу, зуд, сыпь, эритему, диспноэ, чувство сдавления в горле)

Нарушения со стороны нервной системы Нечасто Головная боль, головокружение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) Очень часто Вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота

Нечасто Дискомфорт в аноректальной области, сухость во рту

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто Дизурия

Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень часто Дискомфорт

Нечасто Лихорадка

Лабораторные и инструментальные данные Нечасто Повышение активности аспартат-аминотрансферазы, креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы в крови; повышение концентрации фосфора в крови; гипербилирубинемия; отклонения в результатах биохимического анализа крови, включая гипонатриемию, гипокалиемию, гипокальциемию и гиперурикемию

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Во время клинических исследований было обнаружено временное повышение концентрации мочевой кислоты. Для пациентов у которых в анамнезе имеются клинические проявления подагры или гиперурикемии см. информацию в разделе «Особые указания».

В ходе клинических исследований не было обнаружено разницы в безопасности приема препарата Эзиклен® у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и в любой другой популяции высокого риска (см. раздел «Особые указания»).

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью применять у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на концентрацию электролитов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия.

Следует соблюдать осторожность при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Диарея является ожидаемым эффектом, и прием внутрь других лекарственных препаратов в течение 1 - 3 ч после начала приема препарата Эзиклен® и до окончания процесса очищения кишечника может привести к вымыванию их из ЖКТ и нарушению абсорбции. Может быть изменен терапевтический эффект препаратов, применяемых регулярно внутрь, имеющих узкий терапевтический диапазоном или короткий период полувыведения (например, пероральные контрацептивы, противоэпилептические препараты, гипогликемические препараты, антибиотики, левотироксин натрия, дигоксин и т. д.).

Дозировка

Внутрь.

Взрослые .

Для надлежащего очищения кишечника требуется прием двух флаконов препарата Эзиклен®. Перед приемом содержимое каждого флакона необходимо развести водой. Пациент должен выпить полученный разведенный раствор и еще две чашки, наполненные до метки водой или разрешенной прозрачной жидкостью (т.е. приблизительно 1 л), в течение следующих двух часов, как описано ниже в разделах .

Режим применения и Схема разведения и применения.

Разрешенными прозрачными жидкостями являются: вода, чай или кофе (без молока или немолочных сливок), газированные (обогащенные углекислым газом) или негазированные легкие напитки, осветленные фруктовые соки (без мякоти, не красные и не фиолетовые), бульоны или процеженные от твердых ингредиентов супы.

В общей сложности, для очистки кишечника перед проведением процедуры необходимо выпить не менее 3 л жидкости. Раствор после разведения должен быть использован незамедлительно.

Режим применения . Препарат принимают либо в режиме дробного применения (первый флакон принимается вечером накануне процедуры, а второй - на следующее утро), либо в режиме единовременного применения (прием накануне процедуры). Подходящий режим приема препарата Эзиклен® может быть определен врачом. Если позволяет время назначенной процедуры, то режим дробного применения предпочтительнее, чем режим единовременного приема накануне процедур. Режим единовременного применения накануне процедуры потенциально подходит в качестве альтернативного режима.

Режим дробного применения .

День перед процедурой:

• Вечером накануне процедуры (например, в 18.00) необходимо следовать следующим инструкциям: Содержимое одного флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л) ;
• В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л) ;

День процедуры: Утром в день процедуры (через 10-12 ч после вечернего приема препарата) необходимо повторить действия, согласно инструкциям для вечера накануне:

• Содержимое второго флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л) ;
• В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л) ;

Режим единовременного применения . День перед процедурой: Вечером накануне процедуры (например, в 18:00):

• Содержимое одного флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л) ;
• В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л) ;

• Содержимое второго флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (т.е. до объема 0,5 л) ;
• В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (т.е. около 1 л) .

Передозировка

В случае передозировки или неправильного применения (например, применение неразведенного препарата и/или прием недостаточного объема воды) возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи и электролитных нарушений. Обычно в этом случае применяется симптоматическая терапия, в том числе прием жидкости внутрь. В редких случаях передозировки, сопровождающихся тяжелыми метаболическими нарушениями, рекомендуется проведение внутривенной регидратация.