Пилотимол 20мг+5мг/мл 5мл капли глазные
Инструкция по применению Пилотимол 20мг+5мг/мл 5мл капли глазные
Состав и форма выпуска
Пилотимол® Капли глазные — 1 мл тимолол (в форме малеата) — 5 мг пилокарпина гидрохлорид — 20 мг вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия цитрат для инъекций; лимонная кислота; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); вода для инъекций во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница. Пилотимол® мини Капли глазные — 1 мл тимолол (в форме малеата) — 5 мг пилокарпина гидрохлорид — 10 мг вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия цитрат; лимонная кислота; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); натрия хлорид; вода для инъекций во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.
Описание лекарственной формы
Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Характеристика
Противоглаукомный препарат.
Фармакокинетика
Всасывание Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч. Распределение Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток. Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Метаболизм Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени. Выведение T1/2 пилокарпина из глаза — от 1,5 до 2,5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов. Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола — 4 ч. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза. Фармакокинетика в особых клинических случаях У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает максимальную концентрацию его в плазме взрослых.
Фармакодинамика
Пилокарпин — холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина начинается через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается от 4 до 14 ч. Тимолол — бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета1- и бета2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола направлена на бета2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 24 ч. При комбинировании в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.
Показания к применению
первичная открытоугольная глаукома; вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая); закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками); повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к компонентам препарата; бронхиальная астма; синусовая брадикардия (ЧСС
Применение при беременности и детям
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны органов зрения: местные реакции — гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром «сухих глаз»; редко — диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс. Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны репродуктивной системы: нарушение половых функций, снижение потенции. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: мышечная слабость; при длительном применении — повышенное потоотделение, астения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пилотимола® и Пилотимола® мини с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия. Комбинированное применение Пилотимола® с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения. Одновременное применение Пилотимола® с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Дозировка
Конъюнктивально. Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза в сутки. Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 нед после начала лечения.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин — для лечения артериальной гипотензии.
_376.jpg)
_376.jpg)
