Дезлоратадин 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: дезлоратадин 5 мг.
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27.5 мг, крахмал кукурузный - 11 мг, тальк - 2.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
• Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 20.2%, тальк - 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин - 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0.1%) - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Н1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Клиническая фармакология

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Показания к применению

• Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет.

С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при беременности и детям

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

очень часто - ≥ 1/10 (> 10 %):

часто - от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);

нечасто - от ≥ 1 /1000 до < 1 /100 (> 0,1 % и < 1 %);

редко - от ≥ 1 /10000 до < 1 /1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);

очень редко - < 1/10000 (< 0,01 %).

Со стороны иммунной системы

Очень редко - анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Нарушения со стороны ЦНС

Нечасто - головная боль.

Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, галлюцинации, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто - сухость во рту.

Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко - миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто - повышенная утомляемость.

Очень редко - фарингит, дисменорея.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Передозировка

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Меры предосторожности

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме дезлоратадина в рекомендованной дозе неблагоприятного воздействия на управление транспортными средствами и механизмами не отмечалось.

Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.