Торендо ку-таб 0,5мг 30 шт. таблетки для рассасывания
Инструкция по применению Торендо ку-таб 0,5мг 30 шт. таблетки для рассасывания
Состав и форма выпуска
Таблетки для рассасывания — 1 табл. рисперидон — 0,5 мг — 1 мг — 2 мг вспомогательные вещества: маннитол; бутилметакрилата сополимер основной; повидон; МКЦ; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21); аспартам; кросповидон; краситель железа оксид красный (Е172); ароматизаторы мятный и ментоловый; кальция силикат; магния стеарат в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки 0,5; 1 и 2 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета, с видимыми вкраплениями.
Фармакокинетика
При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и уровни Cmax в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч. Рисперидон подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. Установлено, что T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Фракция рисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88% и в случае 9-гидрокси-рисперидона — 77%. Выводится почками — 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% — с желчью. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.
Фармакодинамика
Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное — блокадой дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Показания к применению
— острая и хроническая шизофрения и другие психотические
состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
— аффективные расстройства при различных психических
заболеваниях;
— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении
симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при
нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или
психотических симптомах;
— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при
биполярных расстройствах;
— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у
подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным
интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в
случаях, если деструктивное поведение (агрессивность,
импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической
картине заболевания.
Противопоказания к применению
— период лактации;
— детский и подростковый возраст до 15 лет (эффективность и
безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях
сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность,
перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной
мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового
кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе),
почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени,
злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной
зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии
типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса,
сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT),
опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой
передозировки лекарств, синдроме Рейе (противорвотный эффект
рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).
Применение при беременности и детям
Безопасность применения рисперидона при беременности не
изучалась.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае,
когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный
риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным
молоком, при необходимости применения препарата в период лактации
следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 15 лет
(эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница,
ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная
утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания,
неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор,
ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая
дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого
возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия
(из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции
антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные
ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС
(гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных
функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения
терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или
рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз,
сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или
усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая
гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение
менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела,
гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного
диабета.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции,
нарушение эякуляции, аноргазмия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд,
себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек,
фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, недержание мочи.
Лекарственное взаимодействие
С учетом того, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать. При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Дозировка
Сублингвально. Таблетки для рассасывания хрупкие, их не следует
выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться.
Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера,
отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует
немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту
в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды; не
следует также смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или
разжевывать таблетку.
При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают 1
или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу
следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо
сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при
необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде
случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более
низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по
сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление
экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз
выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять
нельзя.
Сведения по использованию препарата Торендо Ку-таб для лечения
шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг 2 раза в
сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить на 0,5 мг 2 раза в
сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг 2
раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза
в сутки.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость. Рекомендуемая
суточная доза препарата — 2–4 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией. Рекомендованная
начальная доза составляет 0,25 мг 2 раза в сутки (следует
использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при
необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза в
сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов
оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым
пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием
препарата 1 раз в сутки.
Мании при биполярных расстройствах. Рекомендованная начальная доза
препарата составляет 2 мг/сут в 1 прием. При необходимости эта доза
может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для
большинства пациентов оптимальной дозой является 2–6 мг/сут.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного
развития.
Для пациентов с массой тела 50 кг и более. Рекомендованная
начальная доза препарата составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При
необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг/сут не чаще
чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой
является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней
прием по 0,5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы
до 1,5 мг/сут.
Для пациентов с массой тела менее 50 кг. Рекомендованная начальная
доза препарата составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости
эта доза может быть повышена на 0,25 мг/сут, не чаще чем через
день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5
мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25
мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75
мг/сут.
Длительный прием препарата у подростков должен проводиться под
постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT. Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать ЭКГ-мониторирование. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
_376.jpg)
_376.jpg)
