Аскорил 100мл сироп

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: сальбутамол (в форме сульфата) - 2 мг; бромгексина гидрохлорид - 8 мг; гвайфенезин - 100 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 5) - пачки картонные.

Сироп - 10 мл:

• Активные вещества: сальбутамол (в форме сульфата) - 2 мг; бромгексина гидрохлорид - 4 мг; гвайфенезин - 100 мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), сорбитол (70% раствор), глицерол (глицерин), пропиленгликоль, натрия бензоат, лимонной кислоты моногидрат, сорбиновая кислота, краситель солнечный закат желтый (FCF), ментол (левоментол), ароматизатор черносмородиновый (отдушка черная смородина ID 20158), ароматизатор ананасовый (отдушка ананасовая супер "PH"), вода очищенная.

100 или 200 мл - флаконы пластиковые темного цвета (1) в комплекте с мерным колпачком - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской и односторонней риской.

Сироп в виде прозрачной, оранжевого цвета, вязкой жидкости со специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Отхаркивающее комбинированное средство.

Фармакокинетика

Сальбутамол

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбция высокая. Биодоступность сальбутамола при приеме внутрь составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. T1/2 - 3.8-6 ч. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).

Бромгексин

Всасывание и распределение

При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается из ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность - низкая (т.к. подвергается эффекту "первого прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Метаболизм и выведение

В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками.

При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин

Всасывание и распределение

Абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Метаболизм и выведение

Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени.

T1/2 - 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат с бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием.

Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует β2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД.

Бромгексин - муколитическое средство, оказывает отхаркивающее действие, улучшает отхождение мокроты.

Гвайфенезин - муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолегочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:

• бронхиальная астма;
• трахеобронхит;
• обструктивный бронхит;
• пневмония;
• эмфизема легких;
• коклюш;
• пневмокониоз;
• туберкулез легких.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность, период лактации;
• тахиаритмия, миокардит;
• пороки сердца;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• печеночная или почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочное кровотечение;
• артериальная гипертензия (для применения таблеток);
• детский возраст до 6 лет (для применения таблеток).

С осторожностью препарат в форме таблеток назначают пациентам с сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии.

Применение при беременности и детям

В период беременности применять препарат не рекомендуется.

При необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказание для применения таблеток: детский возраст до 6 лет.

Побочные действия

Редко: при применении в высоких дозах иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащенное сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), коллапс, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Другие бета2-адреномиметические средства и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.

Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата Аскорил бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, такими как пропранолол.

Входящий в состав препарата Аскорил сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом Аскорил щелочное питье.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут или по 10 мл сиропа Аскорил экспекторант (2 чайные ложки) 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет – по 1/2 или 1 таб. 3 раза/сут или по 5-10 мл сиропа Аскорил экспекторант (1-2 чайные ложки) 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа Аскорил экспекторант по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.