Флуимуцил 100мг/мл 3мл 5 шт. раствор для инъекций и ингаляций

Состав и форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина — 1 пак.:

• активное вещество: ацетилцистеин — 100 мг;
• вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбит.

В пакетиках по 1 г; в пачке картонной 30 пакетиков. Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина — 1 пак.:

• активное вещество: ацетилцистеин — 200 мг;
• вспомогательные вещества: аспартам; бета-каротин; апельсиновый ароматизатор; сорбит.

В пакетиках по 1 г; в пачке картонной 20 пакетиков. Таблетки для приготовления шипучего напитка с лимонным ароматом — 1 табл.:

• активное вещество:ацетилцистеин — 600 мг;
• вспомогательные вещества: лимонная кислота; натрия бикарбонат; аспартам; лимонный ароматизатор.

В стрипе 2 шт.; в пачке картонной 5 или 10 стрипов. в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 стрипа. Раствор для инъекций — 1 амп.:

• активное вещество: ацетилцистеин — 300 мг;
• вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 3 мг; натрия гидроксид — 74 мг; вода для инъекций — до 3 мл.

В ампулах темного стекла по 3 мл; в пачке картонной 5 ампул в пластиковом держателе.

Фармакологическое действие

Разжижает мокроту.

Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи.

Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Фармакокинетика

Флуимуцил хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается динамическое равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%.

Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. После перорального приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 ч и составляет 15 ммоль/л, при в/в введении — 300 ммоль/л. T1/2 из плазмы — 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.

Фармакодинамика

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.

Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, т.о. способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Показания к применению

• острый и хронический бронхит;
• бронхиальная астма;
• туберкулез легких;
• воспаление легких;
• отит, синусит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают больным, склонным к легочным кровотечениям, кровохарканью, с заболеваниями печени, почек, при нарушении функции надпочечников, больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом (и под систематическим контролем бронхиальной проходимости). При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета возможен запах серы, это запах активного вещества, а не свидетельство недоброкачественности препарата. Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 ч. Использование препарата из ранее открытой ампулы для инъекции запрещается. Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.

Применение при беременности и детям

При беременности не рекомендуется, новорожденным препарат назначают по жизненно важным показаниям и под строгим врачебным контролем (максимальная доза - 10 мг/кг массы тела).

Побочные действия

• изжога, тошнота, рвота, диарея.
• кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин B, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов.

Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Дозировка

Взрослым и детям старше 6 - 400-600 мг/сут в 1 или 2 приема.

Детям в возрасте 2-6 лет - по 100 мг 3 раза/сут.

Детям до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

В виде ингаляций - 300 мг/сут.

Капли - 150-300 мг за одно закапывание.

Передозировка

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг в день не вызывал признаков и симптомов передозировки.