Адреналина гидрохлорид-виал 1мг/мл 1мл 5 шт. раствор для инъекций гранд фармасьютикал ко.,лтд/шаньдун шэнлу фармасьютикал ко.лтд.

Состав и форма выпуска

Ампулы - 1 шт.:

• Активные вещества: эпинефрин (в форме гидрохлорида) - 1 мг, эпинефрин - 1 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, натрия хлорид, эдетовая кислота, хлористоводородная кислота, вода.

Раствор для инъекций в ампулах, 5 шт. в картонной упаковке.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое, противоаллергическое, бронхолитическое, гипертензивное, сосудосуживающее.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками. Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на альфа- и бета-адренорецепторы. Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции альфа-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация альфа1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация альфа2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки. Стимуляция бета-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции бета1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции бета2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума. Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Инструкция

Местно: для остановки кровотечений - тампоны, смоченные раствором препарата; в раствор местных анестетиков добавляют несколько капель непосредственно перед введением.

Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии - п/к, реже - в/м или в/в медленно.

Показания к применению

• Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов;
• Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза;
• Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени);
• Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
• Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств);
• Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина);
• Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка;

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

С осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы, одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке;
• со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота;
• со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема;
• прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Дозировка

Взрослым - по 0,2-0,75 мл, детям - по 0,1-0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая - 1 мл, суточная - 5 мл.

При приступе бронхиальной астмы у взрослых - п/к по 0,3-0,7 мл.

При остановке сердца - внутрисердечно 1 мл.

Меры предосторожности

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены. Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца. При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.