Пн - Вс 08:00-21:00

Мезавант 1,2г 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой

arrow-left
arrow-right
Мезавант 1,2г 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой_photo_0
Артикул:
Стоимость уточняйте
В избранное
Купить в один клик
В корзину
Поделиться в соц.сетях
Основные параметры
Торговое название
Мезавант
Действующие вещества
Месалазин
Форма выпуска
таб. пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Вид упаковки
блистер
Фасовка
N60

Инструкция по применению Мезавант 1,2г 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой - 1 табл.^

  • активное вещество: месалазин - 1200 мг;
  • вспомогательные вещества: ядро - натрия кармеллоза (7MF) — 11,3 мг; натрия кармеллоза (7HXF) — 38,7 мг; воск карнаубский — 5 мг; кислота стеариновая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 30 мг; тальк — 11 мг; магния стеарат — 14 мг;
  • оболочка: тальк — 17,8 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] — 16 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] — 16 мг; триэтилцитрат — 3,2 мг; титана диоксид — 6 мг; краситель железа оксид красный — 3 мг; макрогол 6000 — 1 мг/

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1,2 г. По 12 табл. в блистере из полиамида/алюминия/ПВХ, покрытом алюминиевой фольгой. По 5 блистеров в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета. На одной стороне — гравировка «S476». На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное местное.

Фармакокинетика

Таблетка препарата Мезавант имеет ядро, содержащее месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В; оболочка разработана так, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении рН выше 7.

Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна.

Всасывание

Исследования с проведением γ-сцинтиграфии показали, что после однократного приема здоровыми добровольцами препарата натощак в дозе 1,2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы ЖКТ. При этом выявляются следы 14С-меченного месалазина на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы ЖКТ. Полный распад таблетки препарата Мезавант и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2; 2,4 и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 ч после приема и достигала максимального значения через 9–12 ч. Фармакокинетические показатели демонстрировали широкую вариабельность. Уровень системной экспозиции месалазина — AUC — при приеме препарата в диапазоне от 1,2 до 4,8 г был пропорционален принятой дозе. Cmax месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 до 2,4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как от 2,4 до 4,8 г увеличивалась в меньшей степени, чем увеличение дозы.

При изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 ч, достигая Cmax через 8 ч после однократного приема.

Однократный прием препарата Мезавант в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 6 ч после приема. Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение Cmax — на 91%, среднее значение AUC — на 16%) по сравнению с показателями натощак.

Распределение

Считается, что препарат Мезавант обладает сходным профилем распределения, что и другие месалазинсодержащие препараты. Месалазин имеет относительно малый Vd, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. При концентрации месалазина в плазме крови до 2,5 мкг/мл и концентрации N-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл вещества связывались с белками плазмы крови на 43 и 78–83% соответственно.

Метаболизм

Единственным важным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Выведение

Всосавшийся месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Из 21–22% всосавшейся дозы препарата менее 8% месалазина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. Около 13% выводится в течение 4 ч в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Видимый T1/2 месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г были в среднем 7–9 и 8–13 ч соответственно.

Особые категории больных

Данных о применении препарата Мезавант у больных с нарушением функции печени нет. После однократного приема препарата Мезавант в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, средний клиренс креатинина 68–76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18–35 лет, средний клиренс креатинина 124 мл/мин) до 2 раз. Уровень системной экспозиции обратно пропорционален функции почек, оцененной по клиренсу креатинина. Это следует учитывать при лечении пожилых пациентов препаратом Мезавант.

У больных с нарушением функции почек может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение концентрации месалазина в плазме крови, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных побочных реакций со стороны мочевыделительной системы.

У женщин AUC месалазина была в 2 раза больше, чем у мужчин.

Исходя из ограниченного количества фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-АСК и N-ацетил-5-АСК у лиц южноевропейской и испаноязычной группы считается одинаковой.

Фармакодинамика

Механизм действия

Месалазин — это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника. У больных с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования ЦОГ и угнетения синтеза ПГ в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора κ-В — NFκB и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-γ при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализоваться путем воздействия на рецепторы PPAR-γ.

Показания к применению

  • индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у больных со слабым или умеренно выраженным язвенным колитом;
  • поддержание ремиссии у больных с язвенным колитом.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к салицилатам (включая месалазин) или любому вспомогательному компоненту препарата;
  • тяжелое нарушение функций почек (СКФ
  • тяжелое нарушение функций печени;
  • детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата у данной категории больных);

С осторожностью: легкое или умеренно выраженное нарушение функции почек; хроническое нарушение функции легких (бронхиальная астма); заболевания, предрасполагающие к развитию мио- или перикардита; больные, имеющие аллергию на сульфасалазин (из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину).

Применение при беременности и детям

Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует проявлять осторожность при назначении высоких доз препарата.

Месалазин выводится с грудным молоком в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации. В период лактации месалазин следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. У грудных детей были описаны случаи спорадической диареи.

Способность к зачатию. Имеющиеся данные не свидетельствуют о длительном влиянии месалазина на способность мужчин к зачатию.

Побочные действия

Наиболее часто возникающими побочными явлениями в ходе клинических исследований были головная боль, боль в области живота и тошнота. Ни для одной нежелательной побочной реакции частота не превышала 10%. При применении препарата Мезавант другие побочные реакции наблюдались реже.

Нежелательные реакции на препарат Мезавант, а также нежелательные реакции, возникшие при приеме других месалазинсодержащих препаратов систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, тремор; частота неизвестна — нейропатия.

Со стороны ССС: часто — повышение АД; нечасто — тахикардия, гипотония; частота неизвестна — миокардит, перикардит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — боль в глотке/гортани; частота неизвестна — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — вздутие живота, боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, метеоризм, тошнота, отклонение показателей функциональных печеночных проб (АСТ, АЛТ, билирубин); нечасто — колит, панкреатит, полип прямой кишки; частота неизвестна — гепатит, холелитиаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь; нечасто — угревые высыпания, алопеция.

Со стороны иммунной системы: нечасто — крапивница; частота неизвестна — аллергический пневмонит (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит), ангионевротический отек, синдром, сходный с системной красной волчанкой.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: часто — артралгия, боль в мышцах, боль в пояснице.

Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.

Общее состояние: часто — астения, повышение температуры тела; нечасто — отек лица, слабость.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования на взрослых здоровых пациентах не выявили клинически значимых взаимодействий препарата Мезавант с 4 наиболее часто используемыми противомикробными препаратами (амоксициллин, ципрофлоксацин, метронидазол и сульфаметоксазол).

Тем не менее имеются данные о взаимодействии других месалазинсодержащих препаратов с лекарственными средствами:

  • рекомендуется с осторожностью применять месалазин одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие, в т.ч. с НПВС и азатиоприном, т.к. при этом может повышаться риск развития неблагоприятных явлений со стороны почек;
  • месалазин ингибирует активность тиопуринметилтрансферазы. Рекомендуется с осторожностью принять месалазин одновременно с азатиоприном или меркаптопурином, т.к. это может повысить риск нарушения клеточного состава крови;
  • применение месалазина вместе с антикоагулянтами группы кумарина, например варфарином, может сопровождаться снижением активности последних. При необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать ПВ.

Дозировка

Внутрь, 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать и их следует глотать целиком.

Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)

Индукция ремиссии: 2,4–4,8 г (2–4 табл.) 1 раз в день. Для больных, не чувствительных к минимальной дозе, рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4,8 г. При приеме максимальной дозы (4,8 г/сут) эффект лечения следует оценивать через 8 нед.

Поддержание ремиссии: 2,4 г (2 табл.) 1 раз в день.

Дети и подростки до 18 лет

Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарат Мезавант не рекомендуется применять у детей младше 18 лет.

Специальных исследований применения препарата Мезавант у больных с нарушением функций печени или почек не проводилось.

Передозировка

Симптомы: препарат Мезавант — это аминосалицилат; признаки передозировки салицилатов включают шум в ушах, вертиго, головную боль, спутанность сознания, сонливость, отек легких, обезвоживание на фоне повышенного потоотделения, диареи и рвоты, гипогликемию, гипервентиляцию, нарушение электролитного баланса и рН крови, гипертермию.

Лечение: при острой передозировке салицилатов необходимо применять стандартные методы лечения. Гипогликемию и нарушение водно-электролитного баланса следует корректировать путем соответствующей терапии. Следует поддерживать адекватную функцию почек.

Уточнить наличие
адрес
ул. Красноармейская 56 (р-н «Золотого кольца»)
круглосуточно
адрес
ул. Терешковой 15Б (р-н Текстильщик)
eжедневно с 8 до 18
адрес
ул. Римского-Корсакова 2 (бывший ВАЗ)
пн-сб: с 7 до 19; вс: с 7 до 18
адрес
ул. Раздольная 15 (р-н магазина «Юта»)
ежедневно с 8 до 18
адрес
ул. 230 Стрелковой Дивизии 9А (р-н супермаркета Караван)
ежедневно с 8 до 19
адрес
ул. Пухова 1 (р-н Боссе)
ежедневно с 8 до 18
адрес
ул. Коммунаров 52 (Семашко)
пн-сб: с 8 до 19; вс: с 8 до 18
адрес
ул. 50-летия СССР 155Б
ежедневно с 8 до 18
адрес
ул. Артема 183
ежедневно с 8 до 18
адрес
пр-т. Ленина 23
ежедневно с 8 до 18
адрес
пр-т. Ленина 93
ежедневно с 8 до 18
адрес
ул. Ферганская 41
ежедневно с 8 до 18
адрес
ул. 250-летия Донбасса 5В
ежедневно с 8 до 18
адрес
ул. Островского 70/20
ежедневно с 8 до 18
Оставить отзыв
Отзывы:
Пока нет отзывов
Другие аналоги
Все товары
Пентаса 500мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия_photo
Стоимость уточняйте
Пентаса 500мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия
Оставить отзыв о Пентаса 500мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия ...
Пентаса 500мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия_photo
Стоимость уточняйте
Пентаса 500мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия
Инструкция по применению Пентаса 500мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия ...
Пентаса 1г 28 шт. суппозитории ректальные_photo
Стоимость уточняйте
Пентаса 1г 28 шт. суппозитории ректальные
Инструкция по применению Пентаса 1г 28 шт. суппозитории ректальные ...
Мезавант 1,2г 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой_photo
Стоимость уточняйте
Мезавант 1,2г 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Инструкция по применению Мезавант 1,2г 60 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой ...
Салофальк 4г/60мл 60мл 7 шт. суспензия ректальная_photo
Стоимость уточняйте
Салофальк 4г/60мл 60мл 7 шт. суспензия ректальная
Инструкция по применению Салофальк 4г/60мл 60мл 7 шт. суспензия ректальная ...
Пентаса 2г 60 шт. гранулы пролонгированного действия_photo
Стоимость уточняйте
Пентаса 2г 60 шт. гранулы пролонгированного действия
Инструкция по применению Пентаса 2г 60 шт. гранулы пролонгированного действия ...
Салофальк 500мг 10 шт. суппозитории ректальные_photo
Стоимость уточняйте
Салофальк 500мг 10 шт. суппозитории ректальные
Инструкция по применению Салофальк 500мг 10 шт. суппозитории ректальные ...
Салофальк 1000мг 50 шт. гранулы покрытые оболочкой кишечнорастворимые_photo
Стоимость уточняйте
Салофальк 1000мг 50 шт. гранулы покрытые оболочкой кишечнорастворимые
Инструкция по применению Салофальк 1000мг 50 шт. гранулы покрытые оболочкой кишечнорастворимые ...
Салофальк 500мг 100 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой_photo
Стоимость уточняйте
Салофальк 500мг 100 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Инструкция по применению Салофальк 500мг 100 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой ...
Салофальк 2г/30мл 30мл 7 шт. суспензия ректальная_photo
Стоимость уточняйте
Салофальк 2г/30мл 30мл 7 шт. суспензия ректальная
Инструкция по применению Салофальк 2г/30мл 30мл 7 шт. суспензия ректальная ...
arrow-left
arrow-right