Санпраз 40мг 10мл 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций с растворителем

Состав и форма выпуска

Состав лиофилизата:

• Активное вещество: Натрия пантопразол сесквигидрат - 45,1 мг (что эквивалентно пантопразолу) - 40,0 мг.

Состав растворителя:

• Натрия хлорид - 9,00 мг;
• Вода для инъекций - до 1 мл.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг в комплекте с растворителем - раствор натрия хлорида 0,9%.

По 40 мг лиофилизата пантопразола во флаконе объемом 10 мл из бесцветного стекла, укупоренном пробкой из бромбутиловой резины серого цвета, с обкаткой алюминиевым колпачком и пластмассовой крышкой красного цвета, и по 10 мл растворителя в пластиковой ампуле объемом 10 мл вместе с инструкцией по применению помещают в картонную дачку.

Описание лекарственной формы

Описание лиофилизата: Белого или почти белого цвета лиофилизат.

Описание растворителя: Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.

Фармакокинетика

В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетические параметры пантопразола имеют линейную зависимость после внутривенного применения. Препарат не кумулируется. Значения фармакокинетических параметров пантопразола при многократном и однократном введениях сопоставимы.

Распределение

Объем распределения составляет 0,15 л/кг. В основном препарат распределяется во внеклеточной жидкости. Связывание с белками плазмы составляет 98 %.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, главным образом, при участии ферментной системы CYP2C19. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом.

Выведение

Период полувыведения после внутривенного введения составляет в среднем 1 ч. Большая часть препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. В небольших количествах выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика существенно не меняется.

При печеночной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается до 7 - 9 ч. Значения площади под кривой "концентрация - время" выше в 5-7 раз, а максимальной концентрации выше в 1,5 раза у пациентов с печеночной недостаточностью в сравнении с добровольцами.

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно- кишечного тракта. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т. ч. связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь).

Синдром Золлингера-Эллисона.

Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, диспепсия невротического генеза, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность; печеночная недостаточность.

Применение при беременности и детям

Период беременности и кормления грудью: опыт применения препарата в этот период ограничен. В исследованиях репродуктивной функции у животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, превышающих 5 мг/кг. Препарат, возможно, использовать только в случае, если польза для матери от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно выделения пантопразола с грудным молоком нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Побочные действия

При приеме Санпраза в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Назначение пантопразола может сопровождаться следующими побочными реакциями: головная боль, боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм, редко - тошнота/рвота.

Редко: сухость во рту; артралгия; депрессия, галлюцинации (особенно у предрасположенных пациентов), дезориентация и спутанность сознания.

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения; периферические отеки; гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с или без печеночной недостаточности; анафилактические реакции, включая анафилактический шок; повышение активности ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы); повышение триглицеридов; интерстициальный нефрит; крапивница, ангионевротический отек; аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность синдром Лайелла); местные реакции (флебит, тромбофлебит).

В единичных случаях сообщалось о головокружении или нарушении зрения, периферических отеках, повышении температуры тела, миалгии.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Санпраза может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (напр., кетоконазол, соли железа, ритонавир). При совместном применении Санпраза с атазанавиром происходит снижение плазменных концентраций атазанавира и уменьшение его терапевтического эффекта.

При проведении специфических тестов Санпраза с такими препаратами как дигоксин, нифедипин, метопролол, амоксициллин, кларитромицин, пероральные контрацептивы (левоноргестрел/ этинилэстрадиол), диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам, глибенкламид, левотироксин натрия, диазепам, карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, такролимус, цизаприд, мидазолам, метронидазол, теофиллин, кофеин, этанол клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Согласно постмаркетинговым данным при совместном приеме препарата с варфарином увеличивается протромбиновое время, что может привести к кровотечению, вплоть до летального исхода. Рекомендуется определять протромбиновое время.

Дозировка

Данная лекарственная форма Санпраза показана только для внутривенного введения. Препарат рекомендован только в тех случаях, когда пероральный прием пантопразола не показан. Как только появляется возможность проведения пероральной терапии, внутривенное введение должно быть прекращено.

Рекомендованной дозой при внутривенном введении является введение содержимого одного флакона (40 мг пантопразола) один раз в сутки. Данные по внутривенному введению допускают применение в течение 7-10 дней, продление курса лечения зависит от клинической необходимости.

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Санпраза. После этого доза Может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Санпраза.

При эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами рекомендованная суточная доза составляет 80 мг Санпраза в течение 7-10 дней, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день.

Больные с нарушениями функции печени: при тяжелых нарушениях функции печени суточную дозу необходимо снизить до 20 мг пантопразола. Кроме того, во время лечения препаратом таким пациентам необходим регулярный контроль за активностью печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.

Пациентам пожилого возраста: нет необходимости в повышении суточной дозы пантопразола 40 мг, также и пациентам с нарушенной функцией почек (включая больных, находящихся на гемодиализе).

Период беременности и кормления грудью: опыт применения препарата в этот период ограничен. В исследованиях репродуктивной функции у животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах, превышающих 5 мг/кг. Препарат, возможно, использовать только в случае, если польза для матери от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно выделения пантопразола с грудным молоком нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Детский возраст. Нет достаточного количества данных по применению препарата у детей до 18 лет.

Содержимое флакона до проведения инъекции необходимо восстановить с помощью 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Этот раствор вводится струйно или производится инфузия после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы или 10 % раствором глюкозы. Значение pH готового к применению раствора должно находиться в пределах 9-10. Длительность введения должна составлять 2-15 минут. Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Передозировка

Симптомы передозировки у человека не известны. Дозы до 240 мг при в/в введении хорошо переносились.

В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия, симптоматическую терапию, гемодиализ.

Меры предосторожности

Применение пантопразода при диспепсии неврогенного генеза не эффективно.

В присутствий какого-либо из тревожных симптомов (например, значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия или мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует Исключить возможность злокачественного новообразования, так как лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения возможности наличия злокачественных заболеваний желудка или пищевода, т. к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не влияет.