Пропафенон 150мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой, — 1 табл. пропафенона гидрохлорид — 150 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; МКЦ; натрия лаурил сульфат; натрия гликолят крахмальный; повидон; тальк; магния стеарат; опадрай белый Y-1-7000. во флаконе темного стекла 40 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты. Обладает м-холиноблокирующим и бета-адреноблокирующим (слабым) эффектами, блокирует натриевые каналы.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание составляет более 95%. Биодоступность нелинейно возрастает с повышением дозы: при увеличении разовой дозы со 150 до 300 мг она возрастает с 5 до 12%, а до 450 мг —до 40-50%. Сmax колеблется в интервале 500-1500 мкг/л, Tmax — 2-3 ч. Прохождение через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Объем распределения — 3-4 л. Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85-97%. Метаболизируется почти полностью. Описаны 11 метаболитов препарата, из них метаболически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, которые обладают сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована. Терапевтический диапазон концентрации в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. T1/2 у лиц с быстрым метаболизмом составляет 2–10 ч, медленным — 10-32 ч, биологический T1/2 — 6,2 ч. Экскретируется почками.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IС класса. Блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу (SA) и предсердиям, замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Вызывает пролонгирование интервала PQ и расширение комплекса QRS, а также интервалов AH и HV. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Интервал QT значительно не изменяется. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, по сравнению с нормальным миокардом. Местноанестизирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Бета-адреноблокирующая активность соответствует примерно 1/40 активности пропранолола. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при уменьшении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8-12 ч.

Показания к применению

• наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы;
• наджелудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания к применению

• тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
• нарушения электролитного баланса;
• миастения;
• бронхиальная астма;
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте.

Побочные действия

• тошнота, чувство тяжести в животе, запор;
• головная боль, головокружение;
• кожные высыпания;
• нарушения функции печени;
• нарушение картины крови;
• снижение количества сперматозоидов.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с лидокаином противопоказано (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает плазменную концентрацию пропранолола, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Дозировка

Для лечения и профилактики экстрасистолии назначают внутрь в начальной дозе 450-600 мг в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 900 мг. Принимать таблетки следует после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. При пароксизмальных нарушениях ритма назначают внутривенно капельно в начальной дозе 500 мкг на кг массы тела, при недостаточном эффекте - 1-2 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушение внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, SA и AV блокады, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких (симптомы интоксикации могут возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, и появляются через час, максимум — несколько часов). Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Лечение, особенно начало курса, необходимо проводить под постоянным контролем ЭКГ и электролитного баланса крови (особенно концентрации калия). Начинать прием препарата необходимо в условиях стационара, в связи с повышенным риском проаритмогенного действия. Периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз. У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность возрастает на 70% (возможна кумуляция), поэтому рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных показателей. У больных с кардиостимулятором дозу необходимо определять с особой осторожностью. Больные, длительно принимающие антикоагулянты и гипогликемические ЛС, нуждаются в тщательном клиническом и лабораторном наблюдении. В случае появления в ходе терапии SA или AV блокады III степени, или часто повторяющейся экстрасистолии лечение необходимо прервать. Препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача, учитывая его вероятное проаритмогенное воздействие. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.