Домперидон-тева 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

Активные вещества: домперидона малеат - 12.73 мг, что соответствует содержанию домперидона - 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 50 мг, крахмал кукурузный 10 мг, натрия лаурилсульфат 200 мкг, повидон К30 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 23.32 мг, кремния диоксид коллоидный 250 мкг, магния стеарат 500 мкг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2.8 мг, пропиленгликоль 300 мкг, тальк 700 мкг, титана диоксид (E171) 1.2 мг.

Таблетки. 10 мг, 30 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "Do 10" на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро белого цвета.

Фармакологическое действие

Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области areapostrema. При приеме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию. Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе.

Фармакокинетика

При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его Cmax в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом "первого прохождения" через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время.

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде (10% и 1% соответственно). T1/2 составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0.6 ммоль/л T1/2 составляет от 7.4 до 20.8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.

Клиническая фармакология

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Инструкция

Внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды.

Показания к применению

Диспептические симптомы, такие как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
• пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• перфорация желудочно-кишечного тракта;
• механическая обструкция кишечника;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью. Беременность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность.

Применение при беременности и детям

Применение домперидона во время беременности допускается только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. На время применения домперидона грудное вскармливание следует приостановить.

Противопоказан детям с массой тела менее 35 кг.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая единичные случаи.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, в том числе анафилактический шок, крапивница и ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение концентрации пролактина.

Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные расстройства; очень редко - спазм кишечника, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.

Лекарственное взаимодействие

М-холиноблокаторы могут нейтрализовать действие домперидона.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.

Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона в плазме. Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение Cmax домперидона и AUC в фазе плато.

Ингибиторами изофермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства:

• Противогрибковые препараты азолового ряда;
• антибиотики из группы макролидов;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы;
• нефазодон.

При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала Q-Tна 10-20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг, в 2 раза превышающей максимально допустимую, не было отмечено клинически значимых изменений интервала Q-T.

Домперидон может влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на концентрацию этих препаратов в крови. Домперидон может также сочетаться с:

• Нейролептиками, действие которых он не усиливает;
• агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Дозировка

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг 1-2 таблетки 3-4 раза в день. Максимальная доза составляет 80 мг в день. Продолжительность приема - 4 недели. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в день.

Передозировка

Симптомы передозировки включают сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.

Лечение: Специфического антидота нет. В случае передозировки могут быть эффективными промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется тщательное наблюдение и поддерживающая терапия.

Для купирования экстрапирамидных нарушений могут оказаться эффективными м-холиноблокаторы и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.

Меры предосторожности

Препарат Домперидон-Тева содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы.

Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. При повторном назначении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сут в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Прием препарата после еды замедляет его всасывание.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой: не влияет.